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复方刺山柑片的制备及其抗类风湿性关节炎作用机理研究
祖里皮亚·塔来提
学位类型博士
导师阿吉艾克拜尔·艾萨
2013-05-29
学位授予单位中国科学院大学
学位授予地点北京
学位专业有机化学
关键词复方刺山柑 类风湿性关节炎 Ph-区带精制逆流色谱
其他摘要

维吾尔医名方复方刺山柑是在维吾尔医传统理论的指导下组方的复方,由刺山柑、骆驼蓬等四味药组成。具有生干生热,开通阻滞,消除关节异常体液,消炎退肿,祛寒止痛之功效。主治湿寒性或黏液质性疾病,如关节生阻,关节中异常体液增多,大小关节炎肿,四肢及腰部疼痛等。本论文首先采用角叉菜胶致大鼠足肿胀试验、棉球致大鼠肉芽肿试验、佐剂性关节炎(AA)试验对复方刺山柑的抗类风湿药效作用进行研究。考察了复方刺山柑对弗氏佐剂致大鼠关节肿胀的血清炎症因子IL-1β、TNF-α,抗氧化酶SODNOSCAT 的影响;考察了复方刺山柑对弗氏佐剂致大鼠滑膜组织病理形态学的影响;考察了复方刺山柑对佐剂型关节炎大鼠脾淋巴细胞增殖的影响。结果表明复方刺山柑三个剂量组均能不同程度减小角叉菜胶所致的大鼠足肿胀程度((P0.01)且作用强于阳性对照药阿司匹林;复方刺山柑三个剂量组浓度依赖性地减小大鼠棉花肉芽肿指数(P0.01);复方刺山柑三个剂量组浓度依赖性地减小弗氏佐剂足趾注射所致大鼠足肿胀度(P0.01)且作用强于阳性对照药布洛芬;组织病理形态学结果表明复方刺山柑减轻滑膜细胞水肿、减少炎性细胞浸润从而减轻关节炎症复方刺山柑能够浓度依赖性地降低弗氏佐剂足跖注射致大鼠关节肿胀的血清炎症因子IL-1β(P0.05)和TNF-α(P0.01);复方刺山柑能不同程度调节血清中抗氧化酶SODNOSCAT 的水平(P0.05);复方刺山柑均能浓度依赖性地减少两种刺激所致的淋巴细胞增殖。各剂量组减少LPS 刺激致B 淋巴细胞增殖作用的抑制率分别为24.3%24.7%P0.01)和29.0%P0.01);各剂量组减少ConA 刺激致T 淋巴细胞增殖作用的抑制率分别为4.6%8.1%13.2%P0.01)。上述结果证实了复方刺山柑抗类风湿病的传统用法,表明复方刺山柑具有良好的抗炎、抗类风湿性关节炎作用。我们运用pH-区带精制逆流色谱分离复方刺山柑生物碱类化合物,溶剂系统为叔丁基甲醚-乙腈-水(332V/V),上层有机相加10mmol/L 三乙胺作为固定相,下层水相加 5 mmol/L 盐酸作为流动相,从1.0g 复方刺山柑总生物碱中,分离制备了去氢骆驼蓬碱304 mg、骆驼蓬碱41 mg,γ-去氢骆驼蓬碱197mg,并用1H NMR and13C NMR 鉴定了以上化合物的化学结构。II 复方刺山柑片的工艺、质量标准及抗类风湿性关节炎作用机理研究此外,我们考察了复方刺山柑制备工艺,以骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱为指标,采用正交实验法研究了最佳提取工艺。实验结果表明,苦参提取最佳工艺为,即用10 倍量的水煎煮3 次,每次2h,合并提取液,加乙醇至乙醇浓度为50%,放置24 小时,过滤,滤液60℃浓缩、干燥。最佳成型工艺为:取浸膏500g,加低取代羟丙基纤维素227 g,交联聚乙烯基吡咯烷酮25 g,硬脂酸镁5 g,预胶化淀粉217 g95%乙醇为润湿剂制软材,过14 目筛制湿颗粒,干燥,14 目筛整粒,压片。我们建立了复方刺山柑质量标准。一般检查结果全部符合中华人民共和国药典(2005 )有关要求。利用薄层色谱法对阿里红和骆驼蓬进行了薄层鉴别,运用HPLC 法对骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱进行含量测定。本课题充分运用现代科学手段的同时注意保留维吾尔药传统用法特色。本课题对传统维吾尔药研究思路有参考意义。

; Kursi Caper, a herbal formulation of Uyghur traditional medicine, is used by local people in the Xinjiang Uyghur Autonomous region of China for the treatment of rheumatism, arthritis, and gout. The aim of the present study was to evaluate the anti-rheumatic effect and its possible mechanisim of Kursi Caper in rats. Kursi Caper, was evaluated in rat for carrageenan-induced rat paw ede ma test and for anti-inflammatory activity using granuloma rat model.Moreover, rheumatoid arthritis (RA) was induced by injection of CFA into the subplantar surface of the hind paw of the male Wistar rats. Joint swelling was measured. In order to evaluate the effect of Kursi Caper on disease progression, proinflammatory mediators (TNF-α and IL-1β) and oxidative indicater (SOD、NOS、CAT), and were determined in rats induced by CFA. Pathologic changes of RA in rats were also observed under light microscope. Evaluate the lymphocyte proliferation response capability use MTT assay.
文献类型学位论文
条目标识符http://ir.xjipc.cas.cn/handle/365002/2518
专题资源化学研究室
作者单位中国科学院新疆理化技术研究所
推荐引用方式
GB/T 7714
祖里皮亚·塔来提. 复方刺山柑片的制备及其抗类风湿性关节炎作用机理研究[D]. 北京. 中国科学院大学,2013.
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